理论依据：肿瘤是一类细胞增殖、分化异常的疾病，化疗药有"细胞毒"和促进分化等作用，可以杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞的生长繁殖和促进肿瘤细胞的分化等，从而可以治疗或治愈肿瘤。
适应证：中、晚期肿瘤，转移性肿瘤，亚临床转移灶。
优缺点：化疗是一种全身性治疗手段对原发灶、转移灶和亚临床转移灶均有治疗作用。缺点是化疗药物的选择性差，在取得治疗效果的同时，常出现不同程度的毒副作用；化疗是否抑制病人的免疫功能，需视肿瘤的生物学行为、用药的种类、时间等不同，不能一概认为化疗能抑制免疫功能，对于许多肿瘤，有效的化疗通过杀死肿瘤细胞，还可以提高病人的免疫功能。
失败原因：肿瘤细胞耐药（原发性和/或继发性耐药）；一级动力学杀伤，不能杀死所有的肿瘤细胞，残存肿瘤细胞常常会复发、转移；药物不能进入肿瘤组织内；肿瘤生长比例低，G0期细胞多。
评价：近年来，随着新的化疗药物的出现和化疗的不断进展，许多肿瘤的化疗效果得到明显提高，有些肿瘤如淋巴瘤、睾丸肿瘤等化疗可以治愈，因此化疗作为一种全峰性治疗手段，在癌症的综合治疗中占有越来越重要的地位。可以预言：人类最终征服癌症是要通过内科治疗。
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